从基底荧光素luciferyl腺苷酸（LH2-AMP）（LH2）和ATP（式1）。通过多步氧化过程中，LH2-AMP转化为激发态氧化萤光素，生物发光反应吕克的发射极结合的高反应性，不稳定的中间体LH2-AMP（图1）紧紧地（公里= 4.7莫耳）[7]我们认为，腺苷酸的水解稳定的类似物应吕克的强抑制剂，因此，进行了有益的试剂提供结构和构象信息从有限的蛋白水解和晶体学研究。甲虫萤光素酶是一个大superfamily8-成员10酶，包括非核糖体肽合成酶（NRPS）和芳基 - 和酰基-CoA合成酶或连接酶。这些酶，像吕克，激活羧酸基，形成酰基腺苷酸中间体。在NRPSs，酰基 - 腺苷酸然后被转移到的蛋白质结合的辅因子的硫醇基;而吕克氧化LH2-AMP为氧合虫荧光素和光（方程2和3）。与几个晶体结构研究复合与基板家族酶和腺苷酸已经在两个不同的描述的蛋白conformations.11-15古利克和colleagues13,15建议这些酶能够由C-域的转动重组的活性位点，并且因此，催化每个半反应从一个不的构象。
一些实验室报告的编制的酰基adenylates.16-21这些N-酰基氨基磺酸酯类似物新型试剂灭活的腺苷酸化领域NRPSs和氨酰tRNA合成酶有抑制作用在纳摩尔常数range.16-21以前，我们鉴定保守的超家族2吕克氨基酸，一（Lys529）必不可少的腺苷酸化，7其他（Lys443）所需的氧化chemistry.22这些结果支持这一假设，通过构象变化率（s），卢克位置特定氨基酸催化生物发光的各个局部反应流程。迄今为止，吕克已经只有结晶在没有结合的底物或ligands.23的使用的稳定类似物在一个复杂的诱捕吕克LH2-AMP，与酶准备进行氧化
半反应，可以提供结构信息相关领域的旋转在吕克催化的作用。
我们在这里报告一个新的N-酰基氨基磺酸的合成模拟，50-O - [（N-dehydroluciferyl）氨磺酰基]腺苷（5），表明它是一种稳定的，特异性的，和有效的吕克可逆抑制剂。此外，证据提交支持该吕克结合化合物的概念5在不同的构象比其自然基材
